MELANOTAN 2 (20MG/3ML)

Beskrivelse

Melanotan 2 Peptid-pen

Melanotan 2-peptid er en syntetisk forbindelse, som er en analog af det α-melanocytstimulerende hormon.⁽¹⁾ Peptidet er et cyklisk heptapeptid, der ser ud til at have en modificeret affinitet over for de receptorer, som det endogene hormon kan interagere med. Ud over muligvis at stimulere melanogenese (produktionen af melaninpigment) i hudceller kan dette peptid have en øget affinitet over for andre receptorer, der spiller en rolle i reguleringen af appetit og forskellige typer af ophidselse.⁽²⁾

Oversigt

Melanotan 2 fungerer sandsynligvis som en ikke-selektiv agonist med potentialet til at binde sig til fire ud af de fem forskellige undertyper af melanocortinreceptorer (MC-R).⁽³⁾ Afhængigt af lokaliseringen kan bindingen mellem receptoren og Melanotan 2 fremkalde forskellige virkninger. De fire receptorer, som Melanotan 2 kan interagere med, omfatter nemlig:

1. Melanocortin 1-receptoren (MC1R) kan være udtrykt i melanocytter, som er celler, der findes i væv såsom hudvæv, hår og muligvis celler og væv i øjet.
2. Melanocortin 3-receptoren (MC3R) findes muligvis i en række forskellige væv, potentielt herunder hjernen og moderkagen. Indledende observationer tyder på, at MC3R kan være involveret i at modulere appetitten under visse eksperimentelle betingelser.
3. Melanocortin 4-receptoren (MC4R) kan være lokaliseret i centralnervesystemet, muligvis i hypothalamus. Nogle tidlige indikationer tyder på, at denne receptor kan påvirke neuroner, som menes at have en vis indflydelse på parringsadfærd og generel ophidselse.
4. Melanocortin 5-receptoren (MC5R) ser ud til at være fordelt på tværs af flere væv, selvom det fortsat er uklart, hvilken rolle den kan spille.

For eksempel kan den potentielle interaktion mellem Melanotan 2 og MC1R’erne føre til øget produktion af eumelanin, hvilket forårsager en mørkfarvning af epidermislagets pigment.⁽⁴⁾

Når Melanotan 2 derimod binder sig til MC4R, kan det aktivere supraspinale centre i hjernen, hvilket kan føre til øget libido. Disse signaler kan derefter føres videre til de sympatiske og parasympatiske centre i rygmarven og i thorakolumbalregionen.⁽³⁾

Kemisk Sammensætning

Andre Kendte Betegnelser: MT-II

Molekylvægt: 1024.19 g/mol

Molekylformel: C₅₀H₆₉N₁₅O₉

Forskning og Kliniske Studier

Melanotan 2 Peptid og Regenerering af Nerveceller

Forskning⁽⁵⁾ i en musemodel med en fremkaldt perifer nerveskade er blevet anvendt til at undersøge det neurotrofiske potentiale af Melanotan 2. 48 timer efter at halvdelen af musemodellerne fik tilført peptidet, blev det bemærket, at Melanotan 2-forskningsmodellerne så ud til at indikere en genopretning af deres sensoriske funktion. Da musemodellerne desuden fik tilført en kemoterapeutisk forbindelse, så Melanotan 2 ud til at udvise neurobeskyttende egenskaber, som i et vist omfang beskyttede nerverne mod forbindelsens fremkaldte neurotoksicitet. Dette potentiale menes at være medieret via MC4-receptorerne, som endda kan fremme neuritudvækst og muligvis understøtte nervevævets iboende evne til at komme sig efter skade.

Selvom de nøjagtige signalveje ikke er fuldt ud forstået, foreslås det ofte, at de pro-opiomelanocortin (POMC)-afledte melanocortinpeptider, herunder forbindelser der er analoge til det α-melanocytstimulerende hormon (α-MSH), kan påvirke neuronale strukturer ved at øge antallet og længden af neuritter og potentielt fremme nerveudspiring i beskadigede områder. Da Melanotan 2 anses for at være en potent melanocortinreceptoragonist, kan det udløse en kaskade af intracellulære hændelser, der teoretisk fører til en bedre understøttet evne hos nervefibre til at regenerere efter forskellige former for skade samt en delvis beskyttende respons mod toksiske neuropatiske tilstande. Forskerne konkluderede derfor, at de “observerede, at Melanotan-II også besidder neurobeskyttende egenskaber, da det delvist beskyttede nerven mod en toksisk neuropati fremkaldt af cisplatin.”

Melanotan 2 Peptid og Neurosignalering ved Ophidselse

I et klinisk studie⁽⁶⁾ er Melanotan 2 blevet foreslået at fremkalde øget neuronsignalering forbundet med ophidselse i mere end 80 % af tilfældene, sammenlignet med kun 20 % succes med en placebo. Dette forskningspeptid kan virke via MC4-receptorerne og nedstrøms for etablerede neuromodulatorer, herunder dopaminerge og oxytocinerge signaler, og muligvis integrere deres virkninger i afgrænsede hypothalamiske centre. Disse områder menes at koordinere forskellige homeostatiske og motivationelle adfærdsmønstre, og introduktionen af en agonist som Melanotan 2 kan potentielt omforme balancen i den neuronale aktivitet. Disse forskere hævder også, at MC5-receptorernes involvering i visse perifere kirtler potentielt kan udgøre en parallel rute, der forbinder central neurosignalering med perifere modulerende faktorer. Dette er dog fortsat et område, hvor mekanismerne kun er hypotetiske.

Melanotan 2 Peptid og Neuroudviklingsmæssig Modulation

Forskere har udtalt, at Melanotan 2 potentielt kan påvirke afvigende neurale mekanismer ved muligvis at stimulere populationer af neuroner, der kan styre social kognition gennem endogen oxytocinerg signalering.⁽⁷⁾ Disse MC4R-følsomme kredsløb, der potentielt er placeret i områder såsom den paraventrikulære kerne i hypothalamus, kan frigive endogent oxytocin som respons på Melanotan 2 og muligvis rekalibrere ubalanceret neurokemisk aktivitet, som menes at ligge til grund for centrale aspekter af social funktionsnedsættelse. Denne frigivelse af oxytocin kan til gengæld modulere neurotransmission, der involverer serotonin, glutamat, dopamin og GABA, som alle er impliceret i at forme social tilpasning.

Ved at aktivere disse systemer kan Melanotan 2 ændre den funktionelle konnektivitet i kortikale og subkortikale netværk – områder, der for eksempel omfatter den anteriore cingulate cortex – hvor fordelingen af oxytocinreceptorer kan være forskellig i atypiske neuroudviklingsmæssige sammenhænge. Herved har forskere kunnet fremsætte hypotesen om, at Melanotan 2 muligvis kan genoprette eller ændre den synaptiske kommunikation og synaptiske plasticitet, hvilket kan gå så vidt som til at omforme den underliggende neuroarkitektur.

Melanotan 2 Peptid og Modeller for Solfri Solbrænding

Melanotan 2 kan øge melaninproduktionen og derved fremkalde mørkere pigmentering uden behov for ultraviolet bestråling ved at aktivere MC1R på melanocytter.⁽⁸⁾ Desuden understøtter peptidets cykliske struktur en mere langvarig metabotrop aktivitet sammenlignet med andre MSH-analoger.

Selvom de præcise intracellulære signalkaskader fortsat ikke er fuldstændigt forstået, tyder de nuværende data på, at receptorinteraktioner kan føre til en forhøjet syntese af eumelanin. Dette kan tilbyde en mulig vej til udviklingen af modeller for solfri solbrænding i et kontrolleret forskningsmiljø. Mere specifikt har forskere kommenteret deres observation af resultater i forskningsmodeller, såsom “øget [mørkere] pigmentering i ansigtet, på overkroppen og på balderne” i eksperimentelle sammenhænge.

MT-2 peptid er kun tilgængeligt til forsknings- og laboratorieformål. Gennemgå og overhold venligst vores Vilkår og betingelser før du bestiller.

Referencer

1. Ryakhovsky, Vladimir V et al. “The first preparative solution phase synthesis of Melanotan II.” Beilstein Journal of Organic Chemistry vol. 4 (2008): 39. doi:10.3762/bjoc.4.39. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19043625/
2. Mac E. Hadley, Discovery that a melanocortin regulates sexual functions in male and female humans, Peptides, Volume 26, Issue 10, 2005, Pages 1687-1689, ISSN 0196-9781, https://doi.org/10.1016/j.peptides.2005.01.023
3. King, Stephen H et al. “Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection.” Current topics in medicinal chemistry vol. 7,11 (2007): 1098-1106. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2694735/
4. Peters, Björn, et al. “Melanotan II: a possible cause of renal infarction: review of the literature and case report.” CEN case reports vol. 9,2 (2020): 159-161. doi:10.1007/s13730-020-00447-z. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7148395/
5. Ter Laak, Mariël P, et al. “The potent melanocortin receptor agonist melanotan-II promotes peripheral nerve regeneration and has neuroprotective properties in the rat.” European Journal of Pharmacology vol. 462,1-3 (2003): 179-83. doi:10.1016/s0014-2999(02)02945-x. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12591111/
6. Wessells, H et al. “Melanocortin receptor agonists, penile erection, and sexual motivation: human studies with Melanotan II.” International journal of impotence research vol. 12 Suppl 4 (2000): S74-9. doi:10.1038/sj.ijir.3900582. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11035391/
7. Minakova E, Lang J, Medel-Matus JS, Gould GG, Reynolds A, Shin D, Mazarati A, Sankar R. Melanotan-II reverses autistic features in a maternal immune activation mouse model of autism. PLoS One. 2019 Jan 10;14(1):e0210389. Doi: 10.1371/journal.pone.0210389. PMID: 30629642; PMCID: PMC6328175.
8. Dorr RT, Lines R, Levine N, Brooks C, Xiang L, Hruby VJ, Hadley ME. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-84. doi: 10.1016/0024-3205(96)00160-9. PMID: 8637402.